Ученые совершенствуют противораковую терапию

444

Ученые улучшили популярный препарат химиотерапии.

По данным исследования, опубликованного в журнале ACS медицинской химии, ученые нашли способ значительного улучшения противоракового препарата известного под названием винбластин.

Исследователи из Исследовательского института Скриппса (TSRI) говорят, что их модифицированные версии препарата имеют от 10 до 200 раз большую эффективность, по сравнению со стандартным винбластином, и даже преодолели лекарственную устойчивость, которая наблюдается у лиц длительно пользующихся винбластином.

Они добавляют, что их модификации также могут повысить эффективность винкристина.

Препарат винбластин успешно использовался в качестве химиотерапии в сочетании с другим лечением с 1960 года.  Он широко используется для лечения лимфом , а также рака яичек, яичников, молочной железы, мочевого пузыря и рака легких.

Винкристин- широко используемый препарат химиотерапии, обычно используется в комбинации с другими препаратами для лечения острого лимфобластного лейкоза у детей и неходжкинской лимфомы.

Оба препарата являются естественными продуктами Мадагаскар барвинок -травы розового цветка.  Они оба избирательно убивают раковые клетки путем связывания с клеточным белком, так называемым тубулином, прерывают накопление и распад тубулина, содержащий цепочки микротрубочек.

Микротрубочки структурных элементов клетки играют важную роль в клеточном делении.  Когда их нормальную деятельность прерывают раковые клетки, они прекращают делиться и умирают.
Новый метод создан для того, чтобы «изменить органические соединения».

Исследователи говорят, что они добились значительного улучшения препарата винбластина для химиотерапии, который содержит натуральные продукты Мадагаскар барвинок.

По словам исследователей, поскольку состав этих препаратов растительного происхождения, ученые не смогли получить доступ к ним с использованием современных биотехнологий и методов генной инженерии, и они рассматривались как «слишком сложными для лабораторных методов органической химии».

Но исследователи из TSRI создали «трехступенчатый процесс подготовки» из имеющихся в продаже химических веществ с использованием химических реактивов, которые они разработали для этой цели.

Авторы исследования говорят, что у обоих препаратов винбластина и винкристина одна проблема, что при использовании в течение длительного периода лечения, они могут вызвать лекарственную устойчивость.

Это связано с молекулой, называемой Р-гликопротеина (Р-гликопротеина).  Этот белок делает невозможным проникновение молекул лекарства в раковые клетки.

Тем не менее, в прошлом году исследователи создали новый метод, который позволил модификацировать органические соединения, такие как винбластин.

Этот новый метод означал, что они смогли сделать новые аналоги винбластина, ведущие к открытию модификаций, которые ограничивают эффективность препарата в отношении устойчивых раковых клеток, по сравнению с неустойчивыми, в результате чего действия наркотиков стало в 200 раз более эффективнее.

В этом самом последнем исследовании, вариации этой модификации были проанализированы. Это привело к открытию ряда аналогов, которые были в состоянии убить резистентные клетки так же эффективно, как стандартные.

Исследователи говорят, что эти новые аналоги были также от 10 до 200 раз мощнее, чем винбластин, когда дело дошло до уничтожения неустойчивых клеток рака.

Кроме того, когда были испытаны аналоги в лаборатории крупной фармацевтической компании, результаты были повторены клинически на больных раком людях.  Исследователи говорят, что это подтвердило, что новые аналоги показали большую эффективность из-за их повышенной способности связываться с тубулином.

Дейл Л. Boger, профессором и заведующим кафедрой в TSRI и ведущий автор исследования, говорит:

«Активность этих аналогов является исключительной. Они проявляют активность на 100 пикомолярном уровне (100/1000000000000 моля) в отношении некоторых клеточных линий.

Так что у нас есть то, что действительно уникально».

Исследователи считают, что развитие этих новых соединений приведет к улучшению химиотерапии у больных раком.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *